THUỐC KIỂM SOÁT CÂN NẶNG ORLISTAD STADA 120 MG H/42 VIÊN

Thành phần của Thuốc Orlistat

Thành phần cho 1 viên

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Orlistat	120mg

Công dụng của Thuốc Orlistat

Chỉ định

Thuốc Orlistat 120mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Orlistat được chỉ định hỗ trợ cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị bệnh nhân béo phì có chỉ số khối cơ thể (BMI ≥ 30kg/m²) hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28kg/m²) kèm theo các yếu tố nguy cơ (như cao huyết áp, đái tháo đường, tăng lipid huyết). Nên ngưng điều trị với orlistat sau 12 tuần nếu bệnh nhân không thể giảm tối thiểu 5% trọng lượng cơ thể so với khi mới bắt đầu điều trị.

Dược lực học

Orlistat là một chất ức chế mạnh, đặc hiệu, lâu dài các men lipase ở đường tiêu hóa. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy. Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hoá không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trong việc kiểm soát thể trọng. Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc. Với liều điều trị khuyến cáo 120mg x 3 lần/ngày, orlistat ức chế khoảng 30% sự hấp thu chất béo trong thức ăn.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ chất nguyên thuỷ của orlistat không đo được (< 5ng/ml) sau khi uống 8 giờ. Nói chung, ở liều điều trị rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10ng/ml hoặc 0,02nmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.

Phân bố

Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít, và vì vậy không xác dịnh được dược động học toàn thân.

Trên in vitro, 99% orlistat gắn với protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa

Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều dược hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thuỷ phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phẩn N - formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng beta-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng dộ huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26ng/ml và M3 có nồng dộ trung bình 108ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.

Thải trừ

Các nghiên cứu ở người có thể trọng bình thường và bệnh nhân béo phì cho thấy phần lớn thuốc không được hấp thu và được thải trừ qua phân. Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy.

Toàn thể lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt được sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 - 5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì là tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.

Cách dùng Thuốc Orlistat

Cách dùng

Liều chỉ định của orlistat là một viên nang 120mg, được uống với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu thỉnh thoảng bữa ăn bị nhỡ hoặc không có chất béo thì không cần dùng orlistat.

Liều dùng

Người lớn: 120mg x 3 lần/ngày. Liều dùng vượt quá 120mg x 3 lần/ngày không tăng thêm lợi ích.

Đối tượng đặc biệt:

Tác dụng của orlistat ở bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận, trẻ em, người cao tuổi chưa được nghiên cứu.

Không có chỉ định phù hợp cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đơn liều 800mg orlistat và đa liều đến 400mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người thể trọng bình thường và người béo phì đều không thấy tác dụng bất lợi đáng kể.

Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế men lipase của orlistat nên được hồi phục nhanh chóng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Orlistat 120mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn của orlistat xảy ra chủ yếu ở dạ dày - ruột. Tỷ lệ các tác dụng không mong muốn giảm khi sử dụng orlistat kéo dài. Tần suất các tác dụng không mong muốn dược quy ước như sau: rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 dến < 1/10), ít gặp (> 1/1000 dến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000) bao gồm các báo cáo được phân lập.

Rối loạn hệ thần kinh

• Rất thường gặp: Đau đầu.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

• Rất thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên.

• Thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp dưới.

Rối loạn hệ tiêu hóa

• Rất thường gặp: Đau bụng/khó chịu bụng, đốm đầu từ trực tràng, trung tiện nhiều, cảm giác đại tiện gấp, phân có mỡ, đầy hơi, phân lỏng, đại tiện ra dầu, đại tiện nhiều lần hơn bình thường.

• Thường gặp: Đau/khó chịu trực tràng, phân mềm, đại tiện không tự chủ, chướng bụng, rối loạn về răng, rối loạn về nướu.

Rối loạn thận và hệ tiết niệu

• Thường gặp: Nhiễm trùng đường tiết niệu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

• Rất thường gặp: Hạ đường huyết.

Nhiễm khuẩn

• Rất thường gặp: Cúm.

Rối loạn chung

• Rất thường gặp: Mệt mỏi.

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú

• Thường gặp: Rối loạn kinh nguyệt.

Rối loạn tâm thần

• Thường gặp: Lo âu.

Các tác dụng không mong muốn dựa trên báo cáo sau lưu hành, tần số không rõ

Kết quả xét nghiệm: Tăng transaminase và alkalin phosphatase, tăng INR và mất cân bằng các thông số huyết động đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị thuốc chống đông cùng với orlistat.

Rối loạn tiêu hóa: Chảy máu trực tràng, viêm túi thừa, viêm tụy.

Rối loạn da và mô dưới da: Nổi bóng nước.

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn (ngứa, phát ban, mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).

Rối loạn gan mật: Sỏi mật; viêm gan nghiêm trọng, một số trường hợp tử vong hoặc cần ghép gan đã được báo cáo.

Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Sỏi oxalat thận có thể dẫn đến suy thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.